Myxopyronins (Myx) are a group of alpha-pyrone antibiotics, which are inhibitors of bacterial RNA polymerase (RNAP). They target switch 1 and switch 2 of the RNAP "switch region". Rifamycins and fidaxomicin also target RNAP, but target different sites in RNAP. Myxopyronins do not have cross-resistance with any other drugs so myxopyronins may be useful to address the growing problem of drug resistance in tuberculosis. They also may be useful in treatment of methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA). They are in pre-clinical development and has not yet started clinical trials.
| Attributes | Values |
|---|
| rdf:type
| |
| rdfs:label
| - ميكسوبيرونين (ar)
- Myxopyronin (en)
- Миксопиронин (ru)
|
| rdfs:comment
| - ميكسوبيرونين هي مجموعة من المضادات الحيوية من فئة الألفا بيرون، والتي تعمل كمثبطات لإنزيم بوليميراز الحمض النووي الريبوزي، حيث تستهدف هذه المجموعة منطقة التبديل الأولى والثانية من مناطق التبديل في بوليميراز الحمض النووي الريبوزي. تستهدف مُركّبات الريفاميسين والفيداكسوميسين أيضًا بوليميراز الحمض النووي الريبوزي، إلّا أنهما يستهدفان مواقع مختلفة في بوليميراز الحمض النووي الريبوزي عن تلك التي تستهدفها مُركّبات الميكسوبيرونين. قد تكون مُركّبات الميكسوبيرونين مفيدة في حل مشكلة مقاومة البكتيريا المتزايدة للأدوية في مرض السل حيث أن مُركّبات هذه المجموعة ليس لها مقاومة متصالبة مع أيّة عقاقير أخرى، وقد تكون مفيدة أيضًا في علاج المكورات العنقودية الذهبية المقاومة للميثيسيلين. لا تزال الأبحاث حول فاعليّة استخدام مُركّبات الميكسوبيرونين للأغراض السابقة في مرحلة ما قبل التجارب السريرية، ولم تُجرى حتى ا (ar)
- Myxopyronins (Myx) are a group of alpha-pyrone antibiotics, which are inhibitors of bacterial RNA polymerase (RNAP). They target switch 1 and switch 2 of the RNAP "switch region". Rifamycins and fidaxomicin also target RNAP, but target different sites in RNAP. Myxopyronins do not have cross-resistance with any other drugs so myxopyronins may be useful to address the growing problem of drug resistance in tuberculosis. They also may be useful in treatment of methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA). They are in pre-clinical development and has not yet started clinical trials. (en)
- Миксопиронин - альфа-пироновый антибиотик, ингибитор бактериальной ДНК-зависимой РНК-полимеразы. Связывает и инактивирует область переключения бета-субъединицы, действуя аналогично антибиотикам рифампицинового ряда, которые также связываются с РНК-полимеразой, но на другом участке. Это лекарство является перспективным средством лечения туберкулеза, которое, впоследствии, может решить проблему перекрестной резистентности к Mycobacterium tuberculosis. Оно также, в перспективе, может быть полезным в лечении инфекций, вызванных полирезистентным Staphylococcus aureus. (ru)
|
| foaf:depiction
| |
| dcterms:subject
| |
| Wikipage page ID
| |
| Wikipage revision ID
| |
| Link from a Wikipage to another Wikipage
| |
| sameAs
| |
| dbp:wikiPageUsesTemplate
| |
| thumbnail
| |
| align
| |
| footer
| - Chemical structures of myxopyronin A and myxopyronin B (en)
|
| image
| - Myxopyronin A.svg (en)
- Myxopyronin B.svg (en)
|
| width
| |
| has abstract
| - ميكسوبيرونين هي مجموعة من المضادات الحيوية من فئة الألفا بيرون، والتي تعمل كمثبطات لإنزيم بوليميراز الحمض النووي الريبوزي، حيث تستهدف هذه المجموعة منطقة التبديل الأولى والثانية من مناطق التبديل في بوليميراز الحمض النووي الريبوزي. تستهدف مُركّبات الريفاميسين والفيداكسوميسين أيضًا بوليميراز الحمض النووي الريبوزي، إلّا أنهما يستهدفان مواقع مختلفة في بوليميراز الحمض النووي الريبوزي عن تلك التي تستهدفها مُركّبات الميكسوبيرونين. قد تكون مُركّبات الميكسوبيرونين مفيدة في حل مشكلة مقاومة البكتيريا المتزايدة للأدوية في مرض السل حيث أن مُركّبات هذه المجموعة ليس لها مقاومة متصالبة مع أيّة عقاقير أخرى، وقد تكون مفيدة أيضًا في علاج المكورات العنقودية الذهبية المقاومة للميثيسيلين. لا تزال الأبحاث حول فاعليّة استخدام مُركّبات الميكسوبيرونين للأغراض السابقة في مرحلة ما قبل التجارب السريرية، ولم تُجرى حتى الآن أيّة تجارب سريرية باستخدام مُركّبات هذه المجموعة.اكتُشفت مُركّبات الميكسوبيرونين في عام 1983 حين تمكّن كل من وارنر كول وهربرت إرشيك لأول مرّة من عزلها من بكتيريا التربة في مركز هيلمهولتز لأبحاث العدوى. وكان أوّل تخليق اصنطاعي كامل لمُركّبات الميكسوبيرونين في عام 1998 على يدّ جيمس س. بانك وزملائه. ظلّت آلية عمل مُركّبات الميكسوبيرونين غير مفهومة حتى عام 2008، حين توصّل ريتشارد هـ. إبرايت وفريق من الباحثين لأوّل مرّة لآلية عمل هذه المُركّبات، وبنيتها وكيفيّة ارتباطها ببوليميراز الحمض النووي الريبوزي. أعقب ذلك التوصّل إلى طرق تخليق نظائر مُركّبات الميكسوبيرونين صناعيّاً في شركة أناديز للمستحضرات الدوائية، ومختبرات جامعة روتغرز. يرى تيرنس إ. موي وزملاؤه من مختبر شركة كيوبست للمستحضرات الدوائية أن مُركّبات الميكسوبيرونين الطبيعية وغير المعدّلة لا تُعدّ نقطة انطلاق لتطوير مضادات حيوية قابلة للتطبيق بمقارنة معدل المقاومة العالي، والارتباط العالي ببروتين المصل مع معدّلات مقاومة مُركّبات الريفاميسين والليبيارمايسين. (ar)
- Myxopyronins (Myx) are a group of alpha-pyrone antibiotics, which are inhibitors of bacterial RNA polymerase (RNAP). They target switch 1 and switch 2 of the RNAP "switch region". Rifamycins and fidaxomicin also target RNAP, but target different sites in RNAP. Myxopyronins do not have cross-resistance with any other drugs so myxopyronins may be useful to address the growing problem of drug resistance in tuberculosis. They also may be useful in treatment of methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA). They are in pre-clinical development and has not yet started clinical trials. Myxopyronin was first isolated in 1983 from a soil bacterium by Werner Kohl and Herbert Irschik at the Helmholtz Centre for Infection Research (former GBF). A total synthesis of myxopyronin was first reported in 1998 by James S. Panek and co-workers. The target, the mechanism of action, and the structure of the complex of RNAP with myxopyronin were first reported in 2008 by Richard H. Ebright and co-workers. Synthetic analogs of the natural myxopyronins have been synthesized at Anadys Pharmaceuticals and at Rutgers University. Terence I. Moy and co-workers at Cubist Pharmaceuticals have stated that, based on high resistance rate and high serum protein binding (comparable to rifamycins and lipiarmycin), the unmodified natural product myxopyronin B is not a viable starting point for antibiotic development. (en)
- Миксопиронин - альфа-пироновый антибиотик, ингибитор бактериальной ДНК-зависимой РНК-полимеразы. Связывает и инактивирует область переключения бета-субъединицы, действуя аналогично антибиотикам рифампицинового ряда, которые также связываются с РНК-полимеразой, но на другом участке. Это лекарство является перспективным средством лечения туберкулеза, которое, впоследствии, может решить проблему перекрестной резистентности к Mycobacterium tuberculosis. Оно также, в перспективе, может быть полезным в лечении инфекций, вызванных полирезистентным Staphylococcus aureus. Впервые миксопиронин был выделен из почвы в 1983 году Рольфом Янсеном и Гербертом Иршиком. (ru)
|
| gold:hypernym
| |
| prov:wasDerivedFrom
| |
| page length (characters) of wiki page
| |
| foaf:isPrimaryTopicOf
| |
| is Link from a Wikipage to another Wikipage
of | |
| is Wikipage redirect
of | |
| is foaf:primaryTopic
of | |
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)
