| rdfs:comment
| - 受容体逆作動薬（じゅようたいぎゃくさどうやく、inverse agonist）とは、受容体に作動薬と同様に結合するが、作動薬とは反対の作用を及ぼす医薬品である。遮断薬は受容体に結合するが何の作用も及ぼさないことから、逆作動薬とは区別される。 逆作動薬が作用する前提として、標的受容体はリガンドが結合していない状態でも常時活性（または基礎活性として知られる）を有している必要がある。作動薬は受容体の基礎活性を増加させ、逆作動薬は基礎活性を低下させる。 完全作動薬のが100%、（純粋な）遮断薬の活性が0%であるとすると、逆作動薬の活性は0%未満（マイナス）である。 (ja)
- 反激动剂（英語：inverse agonist）在药理学中是指和激动剂结合在相同的受体上，但引起相反的药理反应的物质。根据定义，反激动剂的效能为负。 能受反激动剂作用的受体在没有结合任何配体必须有内在的基础活性。激动剂能增加其活性，而反激动剂能降低其活性。沉默拮抗剂本身没有任何活性，但能阻止激动剂和反激动剂的活性。 (zh)
- En farmacología, el agonista inverso es un agente que se une al mismo receptor que un agonista pero induce una respuesta farmacológica opuesta a la del agonista. Para que el agonista inverso provoque una respuesta, es necesario que el receptor muestre en ausencia del ligando. Un agonista aumenta la actividad del receptor por encima de su nivel basal, mientras que un agonista inverso disminuye la actividad por debajo del nivel basal. Un no da lugar a ninguna respuesta en ausencia del agonista o el agonista inverso, pero puede bloquear la actividad de ambos. (es)
- Als inverse Agonisten werden in der Pharmakologie Substanzen bezeichnet, die an einen spontanaktiven Rezeptor binden und dessen Aktivität herabsetzen. Ein inverser Agonist führt somit im Gegensatz zu einem Agonisten zu einem negativen Effekt. Gelegentlich werden die inversen Agonisten zu den Antagonisten gezählt. Genauso unpräzise werden gelegentlich negative allosterische Modulatoren als Inversagonisten bezeichnet. (de)
- In pharmacology, an inverse agonist is a drug that binds to the same receptor as an agonist but induces a pharmacological response opposite to that of the agonist. A neutral antagonist has no activity in the absence of an agonist or inverse agonist but can block the activity of either. Inverse agonists have opposite actions to those of agonists but the effects of both of these can be blocked by antagonists. The efficacy of a full agonist is by definition 100%, a neutral antagonist has 0% efficacy, and an inverse agonist has < 0% (i.e., negative) efficacy. (en)
- En pharmacologie, un agoniste inverse est un agent qui interagit avec le même récepteur qu'un agoniste de ce récepteur mais produit l'effet pharmacologique opposé. C'est le cas de certains types de récepteurs (p. ex. certains récepteurs histamine / récepteurs GABA) qui ont une activité intrinsèque sans l'action d'un ligand sur eux, aussi qualifiée d'activité constitutive. (fr)
- Odwrotny agonista – substancja hamująca konstytutywną aktywność receptora. W farmakologii nazwą tą określa się czynnik, który przyłącza się do tej samej części receptora co agonista, ale wywołuje odwrotny efekt. Z kolei antagonista danego receptora znosi działanie zarówno agonistów, jak i odwrotnych agonistów, o ile zostanie podany w odpowiedniej dawce. Receptory, które wykazują podstawową aktywność, mogą być pobudzane przez agonisty, przez co zwiększają dodatkowo swoją odpowiedź, albo ich aktywność podstawowa może być hamowana przez odwrotne agonisty. (pl)
- No campo da farmacologia, um agonista inverso é um agente capaz de se ligar ao mesmo receptor que um agonista, mas induzindo uma resposta farmacológica oposta. Um pré-requisito para a ação de um agonista inverso é a existência de uma atividade constitutiva (também conhecida como intrínseca ou basal) na ausência de qualquer ligante. Um agonista aumenta a atividade do receptor, superando o nível basal, enquanto o agonista inverso joga o nível de atividade para baixo do basal. Um antagonista neutro não possui atividade alguma na ausência de um agonista ou agonista inverso, mas pode bloquear a atividade de ambos. (pt)
- Обра́тный агони́ст (англ. inverse agonist) — это химическое соединение, которое связывается с тем же самым клеточным рецептором, что и агонист, однако производит физиологические эффекты, в целом противоположные физиологическим эффектам агониста. (ru)
- У фармакології зворотний агоніст — це препарат, який зв'язується з тим самим рецептором, що і агоніст, але викликає фармакологічну відповідь, протилежну реакції агоніста. Нейтральний антагоніст не має ніякої активності за відсутності агоніста або зворотного агоніста, але може блокувати активність будь-якого з них. Зворотні агоністи мають дії протилежні агоністам, але ефекти обох з них можуть блокуватися антагоністами. Дієвість повного агоніста за визначенням становить 100 %, нейтральний антагоніст має дієвість 0 %, а зворотний агоніст < 0 % (тобто негативну). (uk)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)
